主题
中枢神经系统药物
中枢神经系统药理学概论
- CNS递质：ACh、NA、DA、5-HT、GABA（主要抑制性）、谷氨酸（主要兴奋性）、内阿片肽等
- CNS药物特点：多数为抑制性药物→镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、麻醉等
全身麻醉药
吸入麻醉药
| 药物 | MAC(%) | 特点 |
|---|---|---|
| 七氟烷 | 1.7 | 起效快、苏醒快、气味好→儿童诱导首选 |
| 异氟烷 | 1.15 | 扩张冠脉→冠脉窃血风险 |
| 地氟烷 | 6.0 | 起效和苏醒最快、刺激性强→不宜诱导 |
| 氧化亚氮(N₂O) | 105 | 镇痛强→复合适量可减少其他麻醉药用量。需防弥散性缺氧 |
MAC（最低肺泡有效浓度）：使50%患者对切皮无体动反应的肺泡浓度。MAC值越小→麻醉作用越强。
静脉麻醉药
| 药物 | 特点 | 临床 |
|---|---|---|
| 丙泊酚 | 起效快、苏醒快、有遗忘作用。注射痛 | 诱导和维持最常用，TIVA首选 |
| 依托咪酯 | 心血管稳定性好→适合休克/心脏病人 | 诱导。抑制肾上腺皮质→不宜持续输注 |
| 氯胺酮 | 分离麻醉（意识消失、镇痛+肌张力保留）。兴奋心血管 | 小儿短小手术、休克患者。精神副作用→禁用于精神病 |
| 硫喷妥钠 | 巴比妥类，诱导快 | 历史意义 |
| 咪达唑仑 | 苯二氮卓类，镇静+遗忘 | 术前用药、清醒镇静 |
局部麻醉药
机制
阻断电压门控Na⁺通道→阻止动作电位产生和传导
分类
| 类型 | 代表药 | 特点 |
|---|---|---|
| 酯类 | 普鲁卡因、丁卡因 | 被血浆假性ChE水解。过敏反应（PABA代谢物） |
| 酰胺类 | 利多卡因、布比卡因、罗哌卡因 | 肝代谢。过敏罕见 |
常用局麻药
| 药物 | 起效 | 时效 | 用途 |
|---|---|---|---|
| 利多卡因 | 快 | 中 | 全能型——浸润/阻滞/硬膜外/表麻+抗心律失常 |
| 布比卡因 | 慢 | 长 | 硬膜外麻醉、术后镇痛。心脏毒性最大 |
| 罗哌卡因 | 中 | 长 | 运动-感觉分离→"可行走的硬膜外" |
| 丁卡因 | 慢 | 长 | 表麻 |
中毒预防：加肾上腺素（缩血管→吸收减慢→中毒低→时效长），但末梢部位禁用（手指/阴茎→缺血坏死风险）
镇静催眠药
| 药物 | 类别 | 特点 |
|---|---|---|
| 地西泮/咪达唑仑 | 苯二氮卓类(BDZ) | GABAₐ受体正性变构→Cl⁻通道开放频率↑。抗焦虑、镇静、抗惊厥、中枢肌松。安全范围大 |
| 苯巴比妥 | 巴比妥类 | GABAₐ受体→Cl⁻通道开放时间↑。安全范围窄→呼吸抑制。已少用镇静，用于抗癫痫 |
| 唑吡坦 | 非BDZ类 | 选择性ω₁受体→催眠 |
抗癫痫药
| 癫痫类型 | 首选药物 |
|---|---|
| 大发作（全面强直-阵挛） | 苯妥英钠、卡马西平（小儿首选） |
| 小发作（失神发作） | 乙琥胺 |
| 大+小发作 | 丙戊酸钠（广谱） |
| 癫痫持续状态 | 地西泮静注 |
| 部分性发作 | 卡马西平 |
抗精神失常药
| 类型 | 代表药 | 作用 |
|---|---|---|
| 抗精神病药 | 氯丙嗪 | 阻断D₂-R→缓解阳性症状。锥体外系反应（类帕金森）。不能用于晕动病止吐 |
| 抗抑郁药 | 氟西汀（SSRI） | 5-HT再摄取抑制→抗抑郁。无三环类抗胆碱副作用 |
| 抗躁狂药 | 碳酸锂 | 钠锂不相容→低钠时锂蓄积中毒。共济失调 |
| 抗焦虑 | 地西泮 | BDZ类一线 |
镇痛药
阿片类
| 受体 | 效应 |
|---|---|
| μ受体 | 镇痛（脊髓上水平+脊髓水平）、呼吸抑制、成瘾、缩瞳（针尖样）、便秘 |
| κ受体 | 脊髓水平镇痛、镇静 |
| δ受体 | 镇痛、情绪调节 |
| 药物 | 特点 |
|---|---|
| 吗啡 | μ受体激动→强效镇痛。呼吸抑制、便秘、成瘾。针尖样瞳孔→过量的特征表现 |
| 芬太尼/舒芬太尼/瑞芬太尼 | μ激动→镇痛更强、更快。瑞芬太尼→超短效（被组织酯酶水解）→TIVA常用 |
| 哌替啶 | μ激动+阿托品样作用。可用于肾绞痛（不引起Oddi括约肌痉挛不同于吗啡） |
| 纳洛酮 | μ受体拮抗剂→抢救阿片中毒 |
解热镇痛抗炎药（NSAIDs）
共同机制
抑制环氧酶(COX)→前列腺素(PG)合成↓
| COX-1 | COX-2 |
|---|---|
| 组成型（保护胃粘膜、血小板聚集） | 诱导型（炎症→表达↑→炎症PG合成） |
| 药物 | COX选择性 | 特点 |
|---|---|---|
| 阿司匹林 | COX-1>2 | 解热镇痛+唯一不可逆抗血小板（小剂量→抑制TXA₂→抗血栓）。瑞氏综合征→儿童病毒感染禁用 |
| 对乙酰氨基酚 | 弱COX，中枢作用 | 解热镇痛强→抗炎极弱（几乎无抗炎作用）。过量→肝坏死 |
| 布洛芬/萘普生 | 非选择性 | 常用NSAID |
| 塞来昔布 | COX-2选择性 | 胃肠安全性好→但心血管风险↑ |