主题
化学治疗药物
抗菌药物概论
- 抗菌谱：抗菌药物抑制/杀灭病原微生物的范围
- 抑菌药 vs 杀菌药
- MIC（最低抑菌浓度）、MBC（最低杀菌浓度）
- 抗生素后效应(PAE)：药物清除后仍对细菌有持续抑制作用
- 耐药机制：产生灭活酶（β-内酰胺酶）、靶位改变、外排泵↑、膜通透性↓
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
| 药物 | 特点 |
|---|---|
| 青霉素G | 窄谱→G⁺球菌/杆菌、螺旋体。过敏（最常见→皮试） |
| 耐酶青霉素 | 甲氧西林→MRSA（"耐甲氧西林金葡菌"命名由来） |
| 广谱青霉素 | 氨苄西林、阿莫西林→G⁻也有作用 |
| 抗假单胞菌 | 哌拉西林→铜绿假单胞菌 |
头孢菌素类（分代）
| 代数 | G⁺ | G⁻ | 代表药 | 特点 |
|---|---|---|---|---|
| 一代 | +++ | + | 头孢唑林 | 外科手术预防感染首选 |
| 二代 | ++ | ++ | 头孢呋辛 | 中间覆盖 |
| 三代 | + | +++ | 头孢曲松、头孢他啶 | 穿透血脑屏障。头孢他啶→铜绿假单胞菌 |
| 四代 | ++ | ++++ | 头孢吡肟 | 广谱、耐β-内酰胺酶 |
| 五代 | +++ | ++++ | 头孢洛林 | 抗MRSA |
口诀：一代G⁺强，三代G⁻强，四代通吃
其他β-内酰胺类
- 碳青霉烯类（亚胺培南→超广谱，含MRSA和耐药G⁻）："最后防线"抗菌药
- 单环类（氨曲南→仅抗G⁻）
- β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦→与β-内酰胺类复方（阿莫西林/克拉维酸）
大环内酯类、林可霉素类及多肽类
| 类型 | 代表药 | 特点 |
|---|---|---|
| 大环内酯类 | 红霉素、阿奇霉素 | 作用于50S核糖体亚基→抑菌。军团菌、支原体、衣原体首选 |
| 林可霉素类 | 克林霉素 | 厌氧菌+ G⁺球菌→骨髓炎 |
| 多肽类 | 万古霉素 | MRSA感染一线。耳毒性+肾毒性。输液快→红人综合征 |
氨基糖苷类抗生素
| 药物 | 特点 |
|---|---|
| 庆大霉素 | G⁻杆菌最常用。耳毒性（不可逆）→前庭损害>耳蜗 + 肾毒性 |
| 链霉素 | 结核一线。耳毒性（前庭最严重） |
| 阿米卡星 | 耐氨基糖苷灭活酶→多重耐药G⁻ |
共同特点：需氧G⁻杆菌强效、浓度依赖性杀菌、PAE长、有神经肌肉阻滞作用→麻醉注意（增强肌松药作用）
四环素类及氯霉素类
| 药物 | 特点 |
|---|---|
| 四环素/多西环素 | 广谱。8岁以下禁用→牙齿黄染+骨骼抑制。立克次体/支原体/衣原体/螺旋体→首选多西环素 |
| 氯霉素 | 广谱。再生障碍性贫血（最严重副作用）、灰婴综合征。已限制使用 |
人工合成抗菌药
| 类型 | 代表药 | 作用机制 | 特点 |
|---|---|---|---|
| 喹诺酮类 | 环丙沙星、左氧氟沙星 | 抑制DNA旋转酶→杀菌 | 广谱（G⁻为主）。软骨损害→18岁以下禁用 |
| 磺胺类 | 复方新诺明(SMZ+TMP) | 抑制叶酸合成 | SMZ+TMP→双重阻断叶酸=协同杀菌 |
| 硝基咪唑类 | 甲硝唑 | DNA断裂 | 厌氧菌首选 + 抗滴虫/阿米巴 |
抗结核病药
| 药物 | 机制 | 主要毒性 |
|---|---|---|
| 异烟肼(INH) | 抑制分枝菌酸合成 | 周围神经炎（B₆缺乏→加服VitB₆）、肝毒性 |
| 利福平(RFP) | 抑制RNA聚合酶 | 肝毒性、肝药酶诱导→加速避孕药代谢→避孕失败 |
| 乙胺丁醇(EMB) | 抑制细胞壁合成 | 视神经炎→色觉/视力障碍 |
| 吡嗪酰胺(PZA) | 酸性环境杀菌 | 肝毒性、高尿酸 |
| 链霉素 | 抑制蛋白合成 | 耳毒性 |
标准化疗方案：2HRZE/4HR（2个月四药强化期 + 4个月两药巩固期）
抗恶性肿瘤药
| 类型 | 代表药 | 作用 |
|---|---|---|
| 烷化剂 | 环磷酰胺 | DNA交联→细胞毒。出血性膀胱炎→合用美司钠解毒 |
| 抗代谢 | MTX（甲氨蝶呤）、5-FU | 抑制核苷酸/DNA合成 |
| 抗肿瘤抗生素 | 阿霉素（多柔比星） | 心脏毒性（累积剂量↑） |
| 植物类 | 长春新碱、紫杉醇 | 微管抑制剂 |
| 靶向药 | 伊马替尼（BCR-ABL抑制剂→CML） | — |